[发明专利]芳香化酶抑制剂有效
申请号: | 201110290620.X | 申请日: | 2011-09-29 |
公开(公告)号: | CN102397275A | 公开(公告)日: | 2012-04-04 |
发明(设计)人: | 戴玉杰;马忠俊;王强;张同存;张黎明;魏树梅 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | A61K31/4174 | 分类号: | A61K31/4174;A61K31/403;A61P35/00;A61P5/32;C07D233/56;C07D233/90;C07D209/86 |
代理公司: | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人: | 王来佳 |
地址: | 300457 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂,其结构通式中,R1、R2、R3可分别选自-H、CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-、-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH2CH2-、-COOH、或-COOH的酯,R4为-H或烷基,n为1,2,3,4或5,以及1-苄基咔唑。本发明通过改变邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物的某些末端结构,合成出一系列邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物及其衍生物,并以咔唑为原料合成出苄1-苄基咔唑化合物。这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用,经过试验验证,本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为0.7μg/mL,好于第一代芳香化酶抑制剂安鲁米特(7.7ug/mL)。 | ||
搜索关键词: | 芳香 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种芳香化酶抑制剂,其特征在于:其结构通式如下:其中,R1、R2、R3分别选自-H、CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-、-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH2CH2-、-COOH或-COOH的酯;R4为-H或烷基,n为0、1、2、3、4或5。
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