[发明专利]1,4-二取代基-1,4-二氢苯并吡喃[4,3-c]吡唑类化合物有效
| 申请号： | 201110297019.3 | 申请日： | 2011-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102391272A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | 陈志卫;苏为科;王志华 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/4162;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1，4-二取代基-1，4-二氢苯并吡喃[4，3-c]吡唑类化合物，并公开了其制备方法和用途：预先以双(三氯甲基)碳酸酯和N，N-二甲基甲酰胺为原料制成Vilsmeier试剂，在所述的Vilsmeier试剂中加入如黄烷酮化合物I，经氯化甲酰化反应得到黄烷酮-4-氯-3-甲酰基化合物II，所得黄烷酮-4-氯-3-甲酰基类化合物与取代苯肼盐酸盐缩合制得黄烷酮-4-氯-3-苯腙化合物III，苯腙化合物III在氢化钠作用下环合制得目标化合物IV。本发明提供的1，4-二取代基-1，4-二氢苯并吡喃[4，3-c]吡唑类化合物对肿瘤细胞株有体外抑制作用，其中化合物IVb和IVf对人白血病细胞株HL60体外抑制作用显著。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 二氢苯 吡唑 化合物 | ||
【主权项】：
1.如式(IV)所示的1，4-二取代基-1，4-二氢苯并吡喃[4，3-c]吡唑类化合物：![]()
式(IV)中，A环上的H被R1单取代、多取代或不被取代，取代基R1为CH3-；m表示取代基R1的个数，m为0～4的整数；B环上的H被R2单取代、多取代或不被取代，取代基R2为Cl、CH3O-或CH3-；n表示取代基R2的个数，n为0～4的整数；D环上的H被R3单取代、多取代或不被取代，取代基R3为Cl或CH3O-；p表示取代基R3的个数，n为0～5的整数；式(IV)中的A、B、D用于描述不同位置的环，不表示任何化学含义。
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