[发明专利]苯并[c]吡啶并[4,3,2-mn]吖啶-8-酮的合成方法

摘要

苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮的合成方法，由具有1，5-烯炔结构的2-[3-(2-胺基苯基)-丙-2-炔胺基]醌在金属催化剂作用下，经分子内串联成环反应后，提纯得到苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮；其中，R为羟基或甲氧基；R1、R2为卤素原子或C1-C6的烷基；分子内串联成环反应为均相金属催化反应，其中金属催化剂为金盐或一价金配合物；催化剂用量为所述醌原料的0.01当量至0.5当量；分子内串联成环反应结束后提纯是指快速柱层析分离得到苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮。本发明原料简单易得、反应条件温和、化学区域选择性好。

主权项

1.苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮的合成方法，其特征是由具有1，5-烯炔结构的2-[3-(2-胺基苯基)-丙-2-炔胺基]醌在金属催化剂作用下，经式(1)所示的分子内串联成环反应后，提纯得到苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮；其中，R为羟基或甲氧基；R¹、R²为卤素原子或C₁-C₆的烷基；分子内串联成环反应为均相金属催化反应，其中金属催化剂为金盐或一价金配合物；金属催化剂用量为所述醌原料的0.01当量至0.5当量；金盐为氯化金、氯化亚金、氯金酸钠或一价金配合物；一价金配合物为Ph₃PAuOTf、Ph₃PAuSbF₆、Ph₃PAuNTf₂；分子内串联成环反应溶剂为三氟乙酸，反应温度为0℃至溶剂回流温度；分子内串联成环反应结束后提纯是指快速柱层析分离得到苯并[c]吡啶并[4，3，2-mn]吖啶-8-酮。