[发明专利]氟达拉滨中间体2-氟-2′,3′,5′-三-O-乙酰基腺苷合成方法无效
申请号: | 201110316384.4 | 申请日: | 2011-10-18 |
公开(公告)号: | CN102485738A | 公开(公告)日: | 2012-06-06 |
发明(设计)人: | 张辉;程青芳;张久彦;严飞飞;林祥彩 | 申请(专利权)人: | 连云港盛和生物科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07H1/00 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 刘喜莲 |
地址: | 222100 江苏省连云港市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明是一种氟达拉滨中间体2-氟-2′,3′,5′-三-O-乙酰基腺苷的合成方法,其特征在于:它以鸟苷为起始原料,经酰化、氟代、氯代、胺解4步合成该中间体。本发明方法较现有技术路线少一步,原辅材料价廉易得,质量稳定可控。同时,本发明具有产品收率高,生产成本低,操作简便,工艺路线短的优点,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 氟达拉滨 中间体 乙酰 腺苷 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种氟达拉滨中间体2‑氟‑2′,3′,5′‑三‑O‑乙酰基腺苷的合成方法,其特征在于:该方法以鸟苷为起始原料,与乙酸酐发生酰化反应生成2′,3′,5′‑三‑O ‑乙酰基鸟苷后,经先氟代、再氯代,将三乙酰化鸟苷分子中的2‑位氨基和6‑位羰基分别变成氟原子和氯原子,最后经胺解,共4步合成得到目标产物2‑氟‑2′,3′,5′‑三‑O‑乙酰基腺苷。
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