[发明专利]一种制备罗氟司特的方法有效
| 申请号： | 201110317392.0 | 申请日： | 2011-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN102336704A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 丁克;朱克明;肖广常 | 申请（专利权）人： | 丁克 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 510060 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备罗氟司特的方法。本发明以异香兰素经过环丙甲基化制得3-环丙甲氧基-4-甲氧基苯甲醛，再经脱甲基来合成制备罗氟司特的重要中间体3-环丙甲氧基-4羟基-苯甲醛；然后进一步按照美国专利US5712298合成关键中间体式(5)并最终合成罗氟司特式(7)。粗品罗氟司特先用异丙醇和水，然后使用乙酸乙酯和石油醚重结晶。本发明制备方法步骤短，原料易得且便宜，反应选择性高，收率高，后处理简单。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 罗氟司特 方法 | ||
【主权项】：
一种制备罗氟司特的方法，其特征是，a、异香兰素经过环丙甲基化制得3 环丙甲氧基 4 甲氧基苯甲醛；b、然后3 环丙甲氧基 4 甲氧基苯甲醛再经脱甲基来制备3 环丙甲氧基 4羟基 苯甲醛；c、3 环丙甲氧基 4羟基 苯甲醛通氟利昂得到3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲醛，3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲醛在醋酸中用氨基磺酸和亚氯酸钠氧化生成3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲酸，3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲酸用二氯亚砜酰化得3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲酰氯，3 环丙甲氧基 4 二氟甲氧基苯甲酰氯与4 氨基 3，5 二氯吡啶在氢化钠作用下反应生成罗氟司特。
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