[发明专利]一种酶催化合成坦西莫司的方法有效
| 申请号： | 201110328002.X | 申请日： | 2011-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102424829A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | 郦剑勇;胡惜朝;朱惠霖;王欣;陈晓霞;包华芳;哈利·刘;朱健;陶军华 | 申请（专利权）人： | 苏州汉酶生物技术有限公司;杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/18 | 分类号： | C12P17/18 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215600 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种新型的酶催化合成坦西莫司的方法，其以雷帕霉素为原料，使雷帕霉素与取代的-1，3-二氧六环-5-羧酸酯衍生物在水解酶的作用下，在溶剂中反应得到坦西莫司前体，坦西莫司前体再经常规的去保护反应即得到坦西莫司，所述的水解酶为蛋白酶、脂肪酶、酰基转移酶中的任一种或多种，酶可以为天然来源或通过分子生物学手段重组获得。本发明与已有方法相比，更方便且更安全有效，成本降低，更适合商业生产坦西莫司。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 合成 坦西莫司 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以雷帕霉素为原料通过酶催化合成坦西莫司的方法，其特征在于：所述方法采取以下合成路线：![]()
步骤(1)中，使雷帕霉素与化合物1在水解酶的作用下，在溶剂中反应得到化合物2，化合物2经步骤(2)常规的去保护反应得到坦西莫司；化合物1和2中：X＝SR1、SC5H4N、OC6H5、OC6H4R1、OC6H4OH、OC6H4OR1、OC6H4CH＝CH2、OC6H4NH2、OC6H4NHR1、OC6H4NR2R5、OC6H4CONH2、OC6H4CONHR1、OC6H4CONR2R5、OC6H4W、OC6H3W2、OC6H2W3、OC6H4CHO、OC6H4COR1、OC6H4COOR1、OC6H4NO2、OC6H3(NO2)2、OC6H2(NO2)3、OC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOC6H4NO2、OCnH2nOC6H3(NO2)2、OCnH2nOC6H2(NO2)3、OCnH2nOC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOCOC6H4NO2、OCnH2nOCOC6H3(NO2)2、OCnH2nOCOC6H2(NO2)3、OCnH2nOCOC6H3(W)(NO2)、OC10H6NO2、OC10H5(NO2)2、OC10H4(NO2)3、OC10H5(W)(NO2)、OCnH2nOC10H6NO2、OCnH2nOC10H5(NO2)2、OCnH2nOC10H4(NO2)3、OCnH2nOC10H5(W)(NO2)、OCnH2nOCOC10H6NO2、OCnH2nOCOC10H5(NO2)2、OCnH2nOCOC10H4(NO2)3、OCnH2nOCOC10H5(W)(NO2)、OC6H4OR1、OC6H3(OR1)2、OC6H2(OR1)3、OC6H3(W)(OR1)、OCnH2nOC6H4OR1、OCnH2nOC6H3(OR1)2、OCnH2nOC6H2(OR1)3、OCnH2nOC6H3(W)(OR1)、OCnH2nOCOC6H4OR1、OCnH2nOCOC6H3(OR1)2、OCnH2nOCOC6H2(OR1)3、OCnH2nOCOC6H3(W)(OR1)、OC10H6OR1、OC10H5(OR1)2、OC10H4(OR1)3、OC10H5(W)(OR1)、OCnH2nOC10H6OR1、OCnH2nOC10H5(OR1)2、OCnH2nOC10H4(OR1)3、OCnH2nOC10H5(W)(OR1)、OCnH2nOCOC10H6OR1、OCnH2nOCOC10H5(OR1)2、OCnH2nOCOC10H4(OR1)3、OCnH2nOCOC10H5(W)(OR1)、SC6H4NO2、SC6H3(NO2)2、SC6H2(NO2)3、SC6H3(W)(NO2)、OCnH2nSC6H4NO2、OCnH2nSC6H3(NO2)2、OCnH2nSC6H2(NO2)3、OCnH2nSC6H3(W)(NO2)、OCnH2nOCSC6H4NO2、OCnH2nOCSC6H3(NO2)2、OCnH2nOCSC6H2(NO2)3、OCnH2nOCSC6H3(W)(NO2)、OC6H4CF3、OC6H3(CF3)2、OC6H2(CF3)3、OCnH2nOC6H4CF3、OCnH2nOC6H3(CF3)2、OCnH2nOC6H2(CF3)3、OCnH2nOCOC6H4CF3、OCnH2nOCOC6H3(CF3)2、OCnH2nOCOC6H2(CF3)3、OC6H4CN、OC6H3(CN)2、OC6H2(CN)3、OCnH2nOC6H4CN、OCnH2nOC6H3(CN)2、OCnH2nOC6H2(CN)3、OCnH2nOCOC6H4(CN)3、OCnH2nOCOC6H3(CN)2、OCnH2nOCOC6H2(CN)3、OC(OR1)CH2、OC(H)C(H)OR1、ON＝C(R1)(COR2)、ON＝C(R1)(R2)、ON＝C(CN)(COOR2)以及ONHCOR1中的任一种；其中R1，R2，R5为氢或烷基，n为大于零的整数，W＝F、Cl、Br或I；Y＝CH2、C5H10C、ArCH、CR3R4、BR3、BC6H6中的任一种；其中R3＝H，烷基，R4为烷基，Ar是芳香基；步骤(1)中，所用的水解酶为蛋白酶、脂肪酶、酰基转移酶中的任一种或多种。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州汉酶生物技术有限公司;杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司，未经苏州汉酶生物技术有限公司;杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201110328002.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种无烟塔香的配方
- 下一篇：植物多糖香烟过滤嘴及制备方法
