[发明专利]3,4,5,-三取代氨基噻吩类化合物及其制备和用途有效
| 申请号： | 201110335127.5 | 申请日： | 2011-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102503930A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 王味思;胡永洲;胡纯琦;盛荣;刘滔;何俏军;杨波 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D333/36 | 分类号： | C07D333/36;C07D333/38;C07D409/06;A61K31/381;A61K31/4535;A61K31/496;A61K31/4025;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一类3,4,5,-三取代氨基噻吩类化合物，以取代苯为原料，经傅克酰基化反应、Knoevenagel缩合、环合反应、水解反应和缩合反应得3,4,5,-三取代氨基噻吩衍生物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对阻断p53-MDM2相互作用具有明显功效，并对肿瘤细胞有显著的体外增殖抑制活性，IC50达到μM级。本发明设计合理，所用原料来源广泛，制备方法简便，反应条件温和，各步收率高，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中应用；本发明结构通式为： |
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| 搜索关键词： | 取代 氨基 噻吩 化合物 及其 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.一种3,4,5,-三取代氨基噻吩类化合物及其盐，具有如下结构通式：![]()
其中： R1选自氢原子、氯原子或硝基；R2选自氯原子或溴原子；R3选自甲氧基、乙氧基、苯胺基、苄胺基、环丙胺基、环己胺基，4-羟基-环己胺基、吡咯烷环、吗啉环、哌啶环、4-甲基哌啶环、哌嗪环、4-甲基哌嗪环、2-哌啶酮环，4-哌啶酮环或2,4-二哌啶酮环中的一种。
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