[发明专利]一种制备厄他培南中间体的方法有效
| 申请号： | 201110341183.X | 申请日： | 2011-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102690267A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 任鹏;郭靖宁;李伟;范进伟;明守锋;陈崇洪 | 申请（专利权）人： | 深圳市海滨制药有限公司;新乡海滨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 曹津燕;李渤 |
| 地址： | 518081 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种厄他培南中间体或其药物可接受的盐的制备方法。本发明提供的方法包括将厄他培南侧链二聚体或其药物可接受的盐在化合物R3P、碱存在下与碳青霉烯母核通过缩合反应来制备厄他培南中间体或其药物可接受的盐。本发明提供的制备方法反应活性高，速度快，在工业生产中可以缩短工时，降低成本，同时避开了使用易吸潮、易氧化、性质不稳定、保存不易的厄他培南侧链ES’，有利于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 南中 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式PE所示的厄他培南中间体或其药物可接受的盐的制备方法，![]()
所述制备方法包括：将式(III)所示的厄他培南侧链二聚体或其药物可接受的盐在化合物R3P、碱存在下与式(IV)所示的碳青霉烯母核反应来制备通式PE所示的厄他培南中间体或其药物可接受的盐，![]()
其中R1为羧基保护基，选自苄基、苯环上有取代基的苄基、烯丙基、三甲基硅烷基，R1优选为对硝基苄基、对甲氧基苄基或烯丙基；R2为H或氨基保护基，所述氨基保护基选自苄氧羰基、苯环上有取代基的苄氧羰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基；R2优选为H、对硝基苄氧羰基或对甲氧基苄氧羰基；化合物R3P中的R为具有2至6个碳原子的烷基、苯基或有取代基的苯基，R优选为正丁基或苯基。
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