[发明专利]五羟色胺转运体显像剂[¹⁸F]-FPBM的标记方法有效

申请号：	201110341561.4	申请日：	2011-11-02
公开（公告）号：	CN102516141A	公开（公告）日：	2012-06-27
发明（设计）人：	朱霖;李根薰;李崧;乔晋萍	申请（专利权）人：	北京师范大学
主分类号：	C07C323/37	分类号：	C07C323/37;C07C319/20;C07B59/00;C07C309/73;C07C303/30
代理公司：	北京北新智诚知识产权代理有限公司 11100	代理人：	刘徐红
地址：	100875 北***	国省代码：	北京;11
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摘要：	本发明涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]-FPBM的标记方法，首先是对1，3-二对甲基苯磺酰基丙烷进行18F标记，然后将得到的标记中间体1-氟(18F)-3-对甲苯磺酰基丙烷与2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯硫醚进行反应，得到[18F]-FPBM，其反应过程如下前体化合物2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯)硫醚是第一次被用于标记FPBM，结果显示该化合物对小分子链连接反应有很好的选择性，该标记方法总体标记产率在13％-25％。本发明解决了该化合物放射性合成方法工艺的优化、提高了标记产率，首次实现了自动化合成，为今后[18F]-FPBM临床应用打下基础。
搜索关键词：	羟色胺转运显像 sup 18 fpbm 标记方法
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【主权项】：

1.一种五羟色胺转运体显像剂[¹⁸F]-FPBM的标记方法，其特征在于：首先是对1，3-二对甲基苯磺酰基丙烷进行¹⁸F标记，然后将得到的标记中间体1-氟-3-对甲苯磺酰基丙烷与2-氨基苯-(2-(N，N-二甲基)-4-羟基)-苯)硫醚进行反应，得到[¹⁸F]-FPBM，其反应过程如下所示：

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