[发明专利]一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法有效
| 申请号： | 201110343661.0 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN102336723A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 颜伟伟;舒坤;陈晓朋;林国跃 | 申请（专利权）人： | 重庆威尔德·浩瑞医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;C07C65/40;C07C51/41 |
| 代理公司： | 重庆市前沿专利事务所 50211 | 代理人： | 郭云 |
| 地址： | 402565 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法，不经过拆分，直接不对称合成得到左旋的4-氯二苯甲醇，再与N-(2-氯乙基)-哌啶盐酸盐反应制得左旋氯哌斯汀，最后与芬地柞酸成盐制得目标化合物。由于不对称合成基本上是定向反应，理论收率可达100％，实际收率可达95％以上，不像拆分理论上只有50％，实际拆分结果只有30％左右，光学纯度e.e％值可达99％以上，另外所得手性配体可以重复套用，达到一劳永逸的效果，从而简化了操作、大大降低了成本、减少了三废污染；保护了操作人员的健康和对环境的污染，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左旋氯哌斯汀芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸的制备方法，其特征在于：以4 氯苯甲醛为起始原料，在手性配体(R) DPP H8 binol和催化剂作用下与苯基格氏试剂反应，直接制得左旋4 氯二苯甲醇；左旋4 氯二苯甲醇再与N (2 氯乙基) 哌啶盐酸盐反应制得左旋氯哌斯汀Base；最后左旋氯哌斯汀Base与芬地柞酸成盐制得左旋氯哌斯汀芬地柞酸盐。
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