[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110354326.0 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN102516350A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 孟艳秋;丁嘉麒;聂慧慧;刘媛 | 申请（专利权）人： | 沈阳化工大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C07J69/00;C07C255/31;C07C253/00;A61K31/56;A61K31/277;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳技联专利代理有限公司 21205 | 代理人： | 张志刚 |
| 地址： | 110142 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
一种具有抗癌活性的甘草次酸修饰物及其制备方法，涉及一种甘草次酸的结构改造技术，将甘草次酸30位羧基与氯代烷进行酯化反应后，再将A环进行改造以达到对甘草次酸的结构修饰，得到一系列甘草次酸衍生物(Ⅰ1-5，Ⅱ1-5，Ⅲ1-5，Ⅳ1-5，Ⅴ1-5)。并测定其对人体宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人胃癌BGC-823细胞具有一定的抑制作用。其中甘草次酸衍生物的结构如下所示： |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 甘草 修饰 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物，其特征在于，所述的甘草次酸修饰物包括：一类结构式如下的甘草次衍生物![]()
，其中，R1为![]()
或![]()
或![]()
或![]()
；R2为是羰基或氢；R2为甲酰氧乙酯，甲酰氧苄酯，甲酰氧乙酸乙酯，甲酰氧异丙酯，甲酰氧正丁酯，其中：R1为![]()
，R2为氢时，为化合物Ⅰ：![]()
，其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3 ；R1为![]()
，R2为羰基时，为化合物Ⅱ：![]()
，其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；R1为![]()
，R2为羰基时，为化合物Ⅲ：![]()
，其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；R1为![]()
，R2为羰基时，为化合物Ⅳ:![]()
，其中，R3 表示-COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；R1为![]()
，R2为羰基时，为化合物Ⅴ：![]()
，其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3。
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