[发明专利]水溶性维生素E衍生物修饰的脂溶性抗癌药物化合物和制剂、该化合物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201110355747.5 | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN102516258A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 张跃华 | 申请（专利权）人： | 南京美西宁医药科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07F9/6561;A61K31/4745;A61K31/675;A61K9/107;A61K9/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 韩朝晖 |
| 地址： | 210009 江苏省南京市鼓*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种水溶性维生素E衍生物修饰的脂溶性抗癌药物化合物，具有下式I或II的结构。抗癌药物活性部分喜树碱或喜树碱衍生物，和亲脂性部分水溶性维生素E酯或酰胺，通过连接基团共价结合形成所述的脂溶性抗癌药物化合物。本发明还涉及所述药物化合物的制剂、制备方法及应用。 |
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| 搜索关键词： | 水溶性 维生素 衍生物 修饰 脂溶性 抗癌 药物 化合物 制剂 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种水溶性维生素E衍生物修饰的脂溶性抗癌药物化合物，具有下式I或II的结构：![]()
其中：R是一种亲脂基团，为下述基团之一：a)取代和非取代的直链烷基；b)取代和非取代的环烷基；c)取代和非取代的支链烷基；d)不饱和的直链烃基；e)不饱和的环烃基；f)不饱和的支链烃基；g)取代和非取代的芳基；h)取代和非取代的芳烷基；R1是链接基团，为下述基团之一：a)-(C＝O)-；b)-P(＝O)(R)-，其中R’是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或芳基；c)-(C＝O)(CH2)n(C＝O)-，其中n＝1-10；d)-(C＝O)CH2-O-CH2(C＝O)-；e)-(CH2)n(C＝O)-，其中n＝1-10；X是-O-、-NH-或-NR’-，其中R’是C1-C6烷基；R2是H、C1-C6烷基或-Si(CH3)2tBu；R3是H、NO2、-CH2N(CH3)2、NH2或![]()
R4是H、C1-C6烷基或![]()
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