[发明专利]高纯度绿原酸制剂的制备及临床应用

摘要

绿原酸，即1，3，4，5-四羟基环己烷羧酸-(3，4-二羟基肉桂酸酯)，在多种植物中存在，也可以通过合成方法制得，可得到高纯度的绿原酸，绿原酸有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等。但目前，还没有以高纯度绿原酸制成口服制剂并用于临床的报道和研究。本发明为从植物中提取高度绿原酸，或通过合成制得高纯度绿原酸，并将这种高纯度绿原酸加适量辅料制成口服制剂如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等，应用于临床，用于治疗心脑血管、感染、乙肝、肿瘤等疾病。也可用于保健药品具有清热解毒、养颜润肤、解酒等特点。

主权项

高纯度绿原酸的制备方法绿原酸存在于金银花、杜仲、堇菜、地丁、石韦、通关藤、蒲公英、白矛根、菊花中、淫羊藿等170多种植物中，其中以可从中提取纯化得到高纯度的绿原酸，其辽宁堇菜绿原酸含量最高，达2％以上，且堇菜价格便宜。因此，本品采用辽宁堇菜提取纯化得到高纯度绿原酸。(1)提取取辽宁堇菜，加65％乙醇20倍，60℃浸提2次，每次1小时，合并煎液，回收乙醇，减压浓缩成与药材比2∶1的清膏。(2)纯化经预处理的D101大孔树脂加入提取液体积为树脂体积的5倍量，以4BV/H的流速通过树脂柱，再以3倍树脂体积的水洗脱，除去洗脱液，用20％乙醇4BV/H的流速洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，即得，纯度HPLC法检测在60％以上。(3)精制取纯化后的绿原酸提取物，加10倍体积的丙酮溶解，过滤，取滤液回收丙酮，真空干燥至水分符合要求，即得，必要时可同法再精制1次，纯度达95％以上。绿原酸的提取也可用其他植物或药材，提取、纯化、精制方法类似。