[发明专利]一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，以重氮化合物，亚胺，氨基磷酸酯为原料，以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，进行催化反应得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明合成方法具有原料简单易得，操作简单安全，高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法所得到的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物具有多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。

主权项

1.一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮化合物、亚胺、氨基磷酸酯为原料、以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，如下反应式(1)所示：其中，PMP为对甲氧基苯基；R¹包括甲基，乙基，叔丁基，异丙基；R²包括苯基，2，6-二甲基苯基；R³包括苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，间氯苯基，对氯苯基，对氟苯基，丙基；R⁴包括甲基，乙基。