[发明专利]苯并五元不饱和杂环类化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201110376491.6 申请日: 2011-11-23
公开(公告)号: CN103130705A 公开(公告)日: 2013-06-05
发明(设计)人: 李卓荣;刘宗英;薛司徒;贺晓波;金洁;司书毅;叶伟东 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C07D307/85;C07D333/70;C07D493/04;C07D495/04;C07F9/572;A61K31/343;A61K31/4525;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/665;A61K31/67;A61
代理公司: 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人: 付晓青;李广文
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供了具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐及其制备方法、药物组合物及其应用。实验表明,本发明所述的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性,抗体内抗骨质疏松作用,并具有改善SAMP6小鼠骨质疏松症状的效果;体外活性测试显示,本发明化合物表现出对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用。
搜索关键词: 不饱和 杂环类 化合物 药用 及其 制备 方法 药物 组合 应用
【主权项】:
1.具有如通式I所示结构的苯并五元不饱和杂环化合物或其药用盐,式中,X选自O、S或NR8,其中,R8选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种;Y选自O或NR1’;其中,R1’选自H、-OH、烃基、酰基、烷氧基、磺酰基的任一种;R2选自H或C1-C6的二烃基;n=0-6正整数;R1选自H、-OH、烃基、羧基、酰基、烷氧基、磺酸基、磷酸基、磷酸酯、磷酸钠、C1-C6的二烃基胺、吗啉、哌啶、N-乙醇基哌嗪、吡咯烷、C1-C6的烃基哌嗪、十氢吡啶并[1,2-α]吡嗪的任一种;R3选自H、烃基、卤素、酰基、羧基、氨基、取代的氨基、磺酸基、腈基、酰基烃氧基的任一种;R4、R5、R6、R7分别选自H、烃基、烷氧基、卤素、羧基、氨基、取代的氨基、酰基、酯基、磺酸基的任一种;R5与R6通过碳、氧或氮连接在一起,形成5-7元环结构或带有取代基R9的5-7元环结构,其中,R9选自H、烃基、卤代烃基、羰基烃基、羟基烃基、氨基烃基、烃氧基的任一种。
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