[发明专利]嘧啶酮酰胺类化合物及其制备方法、抗HIV活性和抗TMV活性有效
| 申请号： | 201110376811.8 | 申请日： | 2011-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN103130787A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 汪清民;王兹稳;李悦;谈娟;王明晓;姚雪;乔文涛;耿运琪;刘玉秀;王力钟 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D239/557;A61P31/18;A01P1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071 天津市卫津路*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明涉及嘧啶酮酰胺类化合物I以及它们的制备、抗HIV活性和抗TMV活性。通式I具有很好的抗艾滋病病毒活性和抗烟草花叶病毒活性，能很好地抑制艾滋病病毒(HIV)和烟草花叶病毒(TMV)。 |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 酮酰胺类 化合物 及其 制备 方法 hiv 活性 tmv | ||
【主权项】：
1.如下通式所示结构的嘧啶酮酰胺类化合物I(图1)，式中，R1代表1-6碳烷基、1-6碳含氮/氧杂环羰基、1-6碳草酰胺基、5-15碳糖取代基；R2代表氢、1-10碳烷基、1-10碳烷基羰基、1-10碳烷氧基羰基、1-10碳烷胺基羰基、1-10碳烷胺基硫羰基、5-15碳糖取代基。![]()
图1其特征在于优选的通式I所示的化合物是：1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基乙酰酯I-1；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基甲磺酰酯I-2；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基苯甲酰酯I-3；1-甲基-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基均三甲基苯甲磺酰酯I-4；N-(4-氟苄基)-1-甲基-2-(2-N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-5-羟基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-甲酰胺I-5；1-甲基-2-(2-N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基乙酰酯I-6；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基甲磺酰酯I-7；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基苯甲酰酯I-8；1-甲基-2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟苄胺基甲酰基)-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-5-羟基均三甲基苯甲磺酰酯I-9。
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