[发明专利]一种新型苯甲酰胺类化合物有效

专利信息
申请号: 201110389287.8 申请日: 2011-11-30
公开(公告)号: CN103130791A 公开(公告)日: 2013-06-05
发明(设计)人: 校登明;梁志;胡远东;胡全;张庆辉;韩永信;王欢;彭勇;孔凡胜;罗鸿 申请(专利权)人: 江苏正大天晴药业股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D487/04;C07D277/46;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/5025;A61K31/427;A61K31/4545;A61K31/4725;A61P35/02
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地址: 222006 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药物化学领域,具体涉及一种新型苯甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法,以及含有这类化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
搜索关键词: 一种 新型 甲酰胺 化合物
【主权项】:
1.一种结构式如式I化合物或药学上可接受的盐,式I其中:环C为5元单环,可进一步含有1个O原子,或含有1或2个独立选自N、S的杂原子;或者环C为6元~12元单环,可进一步含有1~4个独立选自O、N、S的杂原子;R1是氢、叔丁氧羰基、NR4R5、NR4(CH2)nR6;其中R4、R5独立选自氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基,或者R4、R5与连接它们的N原子形成杂芳基、或含1~2个独立选自N或O原子取代的饱和5或6元环,所述的杂芳基、饱和5或6元环还可被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、卤素、氰基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基的基团取代;n为1~6的整数;R6选自杂芳基、NR9R10或CHR11R12;R9和R10各自独立选自于氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,或者R9和R10与连接它们的氮原子一起形成5或6元环的饱和杂环烷基,该饱和杂环烷基的环碳原子可进一步地被1~2个独立选自N或O的杂原子取代,且所述饱和杂环烷基可被1、2或3个独立选自于叔丁氧羰基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基的基团所取代;R11和R12与连接它们的碳原子一起形成5元或6元环饱和环烷基,该饱和环烷基的环碳原子可进一步地被1~2个独立选自N或O的杂原子取代,且所述饱和环烷基可被1或2个独立选自于叔丁氧羰基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基的基团所取代;R2是氢、卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基或C1-6烷氧基;Z是杂芳基,可选择地被1、2或3个R3所取代;R3独立选自于氢、卤素、氰基、ORa、SRa、NRbRc、C(O)NRbRc、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、NRbC(O)Rd、NRbS(O)2Rd、S(O)2NRbRc、C(O)Rd、C(O)ORa、S(O)2Rd、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基;Ra、Rb、Rc和Rd独立选自氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基,或者Rb和Rc同它们连接的氮原子可以一起形成4、5、6或7元环的杂环烷基,并可选地被1、2或3个独立选自于卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基的基团所取代。
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