[发明专利]8-吡唑取代黄嘌呤类A2B腺苷受体拮抗剂及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110397525.X 申请日: 2011-12-05
公开(公告)号: CN102532137A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 贾云宏;马玉梅;蔡东 申请(专利权)人: 辽宁医学院
主分类号: C07D473/04 分类号: C07D473/04;C07D473/08;A61K31/522;A61P11/06
代理公司: 锦州辽西专利事务所 21225 代理人: 李辉
地址: 121000 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明涉及一种8-吡唑取代黄嘌呤类a2b腺苷受体拮抗剂及其合成方法和应用。该a2b腺苷受体拮抗剂的结构式是,是以1,3-二烃基-5,6-二氨基脲嘧啶和硝基苄基吡唑-4-甲酸为原料,通过对traube反应的改进合成的。本发明的合成方法条件温和,容易操作,成本低,收率高,适于工业化生产。8-吡唑取代黄嘌呤通过药理实验证明黄嘌呤的8-位被硝基苄基吡唑取代增加了a2b受体的亲和性和选择性,且它能抑制il-8的分泌,减少炎症因子的释放,适用于治疗支气管哮喘。
搜索关键词: 吡唑 取代 黄嘌呤 sub 腺苷 受体 拮抗剂 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.一种8-吡唑取代黄嘌呤类A2B腺苷受体拮抗剂,其特征是,结构式如下:其中R1,R2分别为氢、烷基、取代的烷基、烯烃中的一种或二种;R3为硝基苄基吡唑取代基。
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