[发明专利]2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酸的方法，先以三氟乙酰乙酸乙酯为原料与液溴反应合成2-溴三氟乙酰乙酸乙酯和2,2-二溴三氟乙酰乙酸乙酯，再与硫代乙酰胺的惰性有机溶剂溶液反应制备2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酸乙酯的乙酸乙酯，最后经水解反应得2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酸。本发明具有原料路线新颖、反应条件温和、操作简单、原料的转化率和产物的选择性较高、目标产物分离方便等优点。本发明制备的2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酸可用于合成噻唑酰胺类杀菌剂噻氟菌胺(thifluzamide)的关键中间体。

主权项

一种制备2‑甲基‑4‑(三氟甲基)噻唑‑5‑甲酸的方法，其特征在于在有机胺存在下，2‑溴三氟乙酰乙酸乙酯和/或2,2‑二溴三氟乙酰乙酸乙酯先与硫代乙酰胺的惰性有机溶剂溶液进行环合反应得到2‑甲基‑4‑(三氟甲基)噻唑‑5‑甲酸乙酯，再经水解反应制备得到2‑甲基‑4‑(三氟甲基)噻唑‑5‑甲酸。