[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法有效
| 申请号： | 201110408044.4 | 申请日： | 2011-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN102491970A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 冯乙巳;耿烨;叶加久;齐洪霞;章丰丰 | 申请（专利权）人： | 合肥工业大学 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 何梅生 |
| 地址： | 230009 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法，是以氨基环戊氰为原料，在碱性溶液中水解得到氨基环戊甲酰胺，所得氨基环戊甲酰胺与戊酰氯进行环化反应得到中间体(I)2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬烷-1-烯-4-酮，再与4-溴甲基-2’-氰基联苯进行C-N耦合反应得到中间体(II)2-丁基-3-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬-1-烯-4-酮，最后与叠氮化钠环化反应得到目标产物厄贝沙坦。本发明方法厄贝沙坦产品总收率由45％以下上升到75％以上，产品吨消耗大大降低，成本大大降低。由于操作工艺简化，收率提高，三废污染减少且容易处理，是具有很强竞争力的新工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄贝沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种厄贝沙坦的合成方法，其特征在于：以氨基环戊氰为原料，在碱性溶液中水解得到氨基环戊甲酰胺，所得氨基环戊甲酰胺与戊酰氯进行环化反应得到中间体(I)2‑丁基‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮，再与4‑溴甲基‑2’‑氰基联苯进行C‑N耦合反应得到中间体(II)2‑丁基‑3‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬‑1‑烯‑4‑酮，最后与叠氮化钠环化反应得到目标产物厄贝沙坦。
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