[发明专利]一种制备天然甜味剂的工艺方法有效

专利信息
申请号: 201110408176.7 申请日: 2011-12-09
公开(公告)号: CN103159808B 公开(公告)日: 2017-03-29
发明(设计)人: 陈平;李因强;彭少平 申请(专利权)人: 上海泓博智源医药股份有限公司
主分类号: C07H15/256 分类号: C07H15/256;C07H1/00
代理公司: 上海硕力知识产权代理事务所31251 代理人: 郭桂峰
地址: 201201 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种制备瑞鲍迪甙D(RD)的新工艺。RD是一种天然的甜味剂可以减少甜菊糖苷的苦味。本发明涉及一种使用现成的天然产品和无毒试剂的有效工艺方法,适用于工业化生产。
搜索关键词: 一种 制备 天然 甜味剂 工艺 方法
【主权项】:
一种化合物(IV)的制备方法,包括:(a)选择性水解化合物(VII),其中R2独立地选择取代苄基,苄氧甲基,p‑甲氧苄氧甲基,C1‑C4烷酰基,卤素取代C1‑C4烷酰基,芳酰基,硅基保护基团,烯丙基氧羰基,叔丁氧基甲基;得到化合物(II),其中R2如上所述,(b)化合物(II)和化合物(I)反应,其中R1独立地选择取代苄基,苄氧甲基,p‑甲氧苄氧甲基,C1‑C4烷酰基,卤素取代C1‑C4烷酰基,芳酰基,硅基保护基团,烯丙基氧羰基,叔丁氧基甲基;X选自卤素,羟基,烷硫基,亚砜基,砜基,磺酸基,OC(=NH)CCl3,OPO3H,OPO3R’或OCH2CH2CH2CH=CH2,R’是C1‑C4烷基或是芳基,与X连接的异头碳其端基构型可为α或β,得到化合物(III),其中R1和R2的描述如上所述,(c)脱除化合物(III)上的保护基团R1和R2,得到化合物(IV);所述步骤(b)中,化合物(II)和化合物(I)反应不需要使用Ag2CO3。
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