[发明专利]左乙拉西坦的制备方法无效
申请号: | 201110411548.1 | 申请日: | 2011-12-12 |
公开(公告)号: | CN103159661A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 张铮;王威 | 申请(专利权)人: | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
主分类号: | C07D207/27 | 分类号: | C07D207/27 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张天舒 |
地址: | 100871 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一种左乙拉西坦的制备方法。该方法包括:1)在惰性溶剂中,以有机碱为催化剂,使(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯发生反应,从而制得左乙拉西坦,其反应式如以下反应式(I)所示:反应式(I),其中,所述有机碱选自三甲胺、三乙胺、三丙胺或二异丙基乙基胺。本发明的方法与现有技术相比具有以下优点和积极效果:本发明避免使用大量无机强碱和吸水剂,不会产生大量的强碱性固体废渣;本发明的反应时间短、操作过程易于控制,并且降低了原料成本,适合工业化大生产;本发明提高了左乙拉西坦的收率,并且所得的左乙拉西坦的光学纯度理想。 | ||
搜索关键词: | 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种左乙拉西坦的制备方法,其包括:1)在惰性溶剂中,以有机碱为催化剂,使(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯发生反应,从而制得左乙拉西坦,其反应式如以下反应式(I)所示:反应式(I)其中,所述有机碱选自三甲胺、三乙胺、三丙胺或二异丙基乙基胺。
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