[发明专利]一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺有效
申请号: | 201110424503.8 | 申请日: | 2011-12-16 |
公开(公告)号: | CN102516160A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | 刘意林;祁伟;杨琰 | 申请(专利权)人: | 北京赛科药业有限责任公司 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人: | 王为 |
地址: | 100124 北京市朝阳区朝阳区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 一种高纯度盐酸乐卡地平的合成工艺,本合成工艺包括以下三个步骤:(1)双乙烯酮与3-羟基丙腈在碱存在下酯化生成乙酰乙酸丙腈酯;(2)乙酰乙酸丙腈酯与3-硝基苯甲醛、3-胺基丁烯酸甲酯缩合关环并一锅法水解酸化得到乐卡地平母核,(3)在亚硫酰氯及DMF催化下酯化得到盐酸乐卡地平,通过结晶得到高纯盐酸乐卡地平。本发明工艺有步骤简单、反应条件温和可控、收率高等特点。 | ||
搜索关键词: | 一种 高纯 盐酸 地平 合成 工艺 | ||
【主权项】:
1.一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺,路线如下:
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