[发明专利]一类新型的酪氨酸激酶抑制剂的制备和用途有效
申请号: | 201110425690.1 | 申请日: | 2011-12-19 |
公开(公告)号: | CN103159741A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 饶子和;陈悦;杨诚;娄智勇;白翠改;张伟;潘成文;孟凡菲;王颂;周红刚;刘慧娟;李智;肖青云;徐燕妮;任晋宏 | 申请(专利权)人: | 天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D405/14;C07D403/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京德恒律师事务所 11306 | 代理人: | 陆鑫;房岭梅 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明涉及2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途,具体地提供了1,4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,具有下列通式(I)所示的结构,该类化合物是很好的酪氨酸酶抑制剂,能够抑制乳腺癌细胞BT474、SUM225、SKBR-3、SUM190的存活和生长。R1选自下列结构单元R2选自下列结构单元: | ||
搜索关键词: | 一类 新型 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 用途 | ||
【主权项】:
1.4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,具有通式(I):R1选自下列结构单元其中R4,R5单独为H,F,Cl,Br,I,CH3,OCH3,NO2,NH2,SO2NH2,CF3或OCF3;R6选自:(1)氢,C1-6烷基和C3-7环烷基,所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代;(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;R2选自下列结构单元:其中m,n,o单独为1,2或3的整数,Y独立选自CO,CO2,S,SO,SO2,NHCO,NHSO2或Y为化学键;R9选自:(1)氢原子,C1-6链状或C3-7环状烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,O,N,S,SO,SO2或CN;(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3。
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