[发明专利]4-(取代苄基)-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明涉及4-(取代苄基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物或其异构体以及在药学上可接受的盐、溶剂合物、化学保护形式和前药，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆的定义如说明书和权利要求书中所述。该化合物是有效的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。

主权项

1.式I所示的4-(取代苄基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮类衍生物、异构体、其药学上可接受的盐、溶剂合物、化学保护形式或者前药，其中，R₁选自取代或未取代的C_1-7烃基，取代或未取代的C_3-7环烃基；R₂、R₃、R₄、R₅分别独立地选自氢、取代或未取代的C_1-7烃基，取代或未取代的C_3-7环烃基；R₆为-C(O)R₇，R₇选自取代或未取代的C_1-7烃基、取代或未取代的C_5-20芳基或杂芳基，取代或未取代的C_3-7环烃基，其中所述的C_1-7烃基是C_1-7烷基、C_2-7烯基、C_2-7炔基；所述的C_3-7环烃基是C_3-7环烷基、C_3-7环烯基、C_3-7环炔基；任选地，所述的C_1-7烃基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、C₅支链烷基、己基、C₆支链烷基、庚基、环庚基、C₇支链烷基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基；任选地，所述的C_3-7环烃基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环丙烯基、环丁烯基；任选地，所述的C_5-20芳基或杂芳基为吡啶基、吡咯基、苯基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基；任选地，所述的C_1-7烃基、C_3-7环烃基、C_5-20芳基或杂芳基的取代基选自卤素、羟基、烷氧基、氨基、酰胺基、烷基氨基，所述的卤素选自氟、氯或溴。