[发明专利]一种坎地沙坦中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种砍地沙坦中间体的制备方法，该方法采用了非均相反应体系，在相转移催化剂和碱性催化剂的存在下进行亲核取代反应，其能够提高碱性催化剂在反应体系中的溶解度，减少碱性催化剂的用量，而所添加的相转移催化剂用量亦较少，且价格便宜；该反应还具有无需加热、操作简单、反应速率快、转化率高等优点，能够节约能耗、减少环境污染以及降低生产成本。

主权项

一种坎地沙坦中间体的制备方法，包括以下步骤：1)由2‑羧基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与二氯亚砜进行酰氯化反应，生成2‑氯甲酰基‑3‑硝基苯甲酸乙酯；2)由2‑氯甲酰基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与叠氮化合物反应，生成3‑硝基‑2‑甲酰叠氮基苯甲酸乙酯；3)由3‑硝基‑2‑甲酰叠氮基苯甲酸乙酯与叔丁醇反应，生成2‑叔丁氧羰基氨基‑3‑硝基苯甲酸乙酯；4)由2‑叔丁氧羰基氨基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与4’‑溴甲基‑2‑氰基联苯进行亲核取代反应，生成2‑[N‑(叔丁氧羰基)‑N‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基]‑3‑硝基苯甲酸乙酯；其特征在于，在步骤4)中，所述的亲核取代反应是在相转移催化剂和碱性催化剂的存在下，在非均相反应体系中进行。