[发明专利]一种制备坎地沙坦中间体的方法

摘要

本发明公开了一种制备砍地沙坦中间体的方法，该方法采用水合肼-活性炭作为还原剂，能够更简便地将苯环上的硝基还原为氨基，并且能够大幅度地降低生产成本。

主权项

一种制备坎地沙坦中间体的方法，包括以下步骤：1)由2‑羧基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与二氯亚砜进行酰氯化反应，生成2‑氯甲酰基‑3‑硝基苯甲酸乙酯；2)由2‑氯甲酰基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与叠氮化合物反应，生成3‑硝基‑2‑甲酰叠氮基苯甲酸乙酯；3)由3‑硝基‑2‑甲酰叠氮基苯甲酸乙酯与叔丁醇反应，生成2‑叔丁氧羰基氨基‑3‑硝基苯甲酸乙酯；4)由2‑叔丁氧羰基氨基‑3‑硝基苯甲酸乙酯与4’‑溴甲基‑2‑氰基联苯进行亲核取代反应，生成2‑[N‑(叔丁氧羰基)‑N‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基]‑3‑硝基苯甲酸乙酯；5)脱去叔丁氧羰基保护基，得到2‑[N‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基]‑3‑硝基苯甲酸乙酯；6)将2‑[N‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基]‑3‑硝基苯甲酸乙酯还原为2‑[N‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基]‑3‑氨基苯甲酸乙酯；其特征在于，在步骤6)中，采用水合肼‑活性炭作为还原剂进行还原反应。