[发明专利]一种奈多罗米钠的制备方法无效
| 申请号： | 201110438908.7 | 申请日： | 2011-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102516252A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;陈秀权;海俐;李蕾蕾;陈逢春;梁勇 | 申请（专利权）人： | 四川滇虹医药开发有限公司;滇虹药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07C233/33;C07C231/12 |
| 代理公司： | 成都和睿达专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 陶红 |
| 地址： | 611731 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸钠(奈多罗米钠)的一种制备方法，它以间胺基苯甲醚(化合物A)为原料，缩合反应生成化合物B，第一次傅-克酰化反应得到化合物C1和C2，脱甲基并分离去异构体C2得化合物D，再进行第二次傅-克酰化得到二乙酰化合物E，再经取代、成醚、重排、还原、成环、水解、成盐反应得到奈多罗米钠(化合物L)，本发明的方法提高了奈多罗米钠合成收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈多罗米钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸(奈多罗米)及其钠盐(奈多罗米钠)的制备方法，由下述反应步骤制得：![]()
以间胺基苯甲醚为原料，经胺基酰化反应制得3-甲氧基乙酰苯胺；再经傅-克酰基化反应制得3-甲氧基-4-乙酰基-乙酰苯胺及异构体3-甲氧基-6-乙酰基-乙酰苯胺；3-甲氧基-4-乙酰基-乙酰苯胺经醚的碳氧键断裂反应以及分离除去异构体3-甲氧基-6-乙酰基-乙酰苯胺，制得3-乙酰胺基-4-乙酰基苯酚；3-乙酰胺基-4-乙酰基苯酚经第二次经傅-克酰基化反应制得3-乙酰胺基-4，6-二乙酰基苯酚；3-乙酰胺基-4-乙酰基苯酚经取代反应制得3-乙胺基-4，6-二乙酰基苯酚；3-乙胺基-4，6-二乙酰基苯酚经成醚反应制得3-烯丙基氧基-4，6-二乙酰-N-乙基苯胺；3-烯丙基氧基-4，6-二乙酰-N-乙基苯胺经Claisen重排制得化合物4，6-二乙酰基-3-乙氨基-2-烯丙基苯酚；4，6-二乙酰基-3-乙氨基-2-烯丙基苯酚经催化加氢还原制得4，6-二乙酰基-3-乙氨基-2-丙基苯酚；4，6-二乙酰基-3-乙氨基-2-丙基苯酚与草酸二乙酯缩合成环制得9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸乙酯；9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸乙酯经酯水解制得9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸(即奈多罗米)；9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸与钠离子成盐制得9-乙基-6，9-二氢-4，6-二氧代-10-丙基-4H-比喃并[3，2-g]喹啉-2，8-二羧酸钠(即奈多罗米钠)。
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