[发明专利]糖尿病新药西格列汀中间体氨基苯丁酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201110439793.3 | 申请日： | 2011-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN103172539A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 赵传生;尹建新;吴郁林;陶海波;威帆;陈义朗 | 申请（专利权）人： | 上海阳帆医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种糖尿病新药西格列汀中间体氨基苯丁酸衍生物的制备方法。所述的方法包括步骤：(1)将结构如式I所示的化合物与R(+)-α-苯乙基和醋酸混合，得到结构如式II所示的化合物；(2)将结构如式II所示的化合物与硼氢化钠和质子酸或路易斯酸混合，得到结构如式III所示的化合物；(3)将结构如式III所示的化合物和X混合，得到结构如式IV所示的化合物；(4)将结构如式IV所示的化合物和无机碱1混合，得到结构如式V所示的化合物；(5)由结构如式V所示的化合物得到结构如式VI所示的化合物；和(6)将结构如式VI所示的化合物和无机碱2混合，得到结构如式VII所示的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 糖尿病 新药 西格列汀 中间体 氨基 丁酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构如式VII所示化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将结构如式I所示的化合物与R(+)-α-苯乙基和醋酸混合，得到结构如式II所示的化合物；(2)将结构如式II所示的化合物在零下85℃至0℃与硼氢化钠和质子酸或路易斯酸混合，得到结构如式III所示的化合物；(3)将结构如式III所示的化合物和X混合，得到结构如式IV所示的化合物；所述的X是能和胺基成盐的酸，选自盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硫酸，磷酸，硝酸，乙酸，三氟乙酸，甲磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，草酸，酒石酸及其衍生物，琥珀酸，扁桃酸，樟脑磺酸，富马酸，马来酸，或苯甲酸；(4)将结构如式IV所示的化合物和无机碱1混合，得到结构如式V所示的化合物；(5)将结构如式V所示的化合物和二碳酸二叔丁酯(Boc2O)混合，并通入氢气得到结构如式VI所示的化合物；或将结构如式V所示的化合物和氢气混合后，加入氯甲酸苄酯得到结构如式VI所示的化合物；和(6)将结构如式VI所示的化合物和无机碱2混合，得到结构如式VII所示的化合物；![]()
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其中，Ar为2，4，5-三氟苯基，R1为C1-C4的烷基，R2为R(+)-α1-苯乙基，R3为叔丁氧羰基或苄氧羰基。
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