[发明专利]具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子

摘要

本发明属化学合成技术领域，涉及具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，特别涉及具有季铵盐结构的胆碱类似物。本发明以带苯环的卤代烷烃作为连接臂，以芳香杂环及其同系物作为季铵盐氮正部分，交叉设计了通式A的胆碱类似物。通过[³H]-胆碱BCECs摄取抑制实验测定，结果显示，合成的化合物具有胆碱转运体亲和力，化合物入脑效果显著。可作为脑靶向和肿瘤靶向的功能分子用于给药系统的制备，尤其可作为药物活性成分制备靶向治疗脑部或肿瘤的药物。本发明具有合成路线简单，产率稳定且高，成本低，无免疫原性等优点。其有脑靶向和肿瘤靶向的临床应用开发前景。

主权项

1.具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，该靶向功能分子为式A结构通式的季铵盐类的胆碱类似物：式A式A中：n₁代表：该括号位置-CH₂-基团的数目，n₁可以是1、2、3、4、5；n₂代表：该括号位置-CH₂-基团的数目，n₂可以是1、2、3、4、5；R₁代表：任选取代的甲基，任选取代的乙基，或整个代表任意取代的喹啉、异喹啉；R₂代表：任选取代的甲基，任选取代的乙基，或整个氮正部位为代表任意取代的喹啉、异喹啉；R₃代表：羟基，羧基，巯基。