[发明专利]阿森那平的制备方法无效
| 申请号： | 201110445812.3 | 申请日： | 2011-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN103183680A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 肖锋;唐开勇;胡峰;吕伟 | 申请（专利权）人： | 上海华拓医药科技发展股份有限公司;上海华升生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044 |
| 代理公司： | 上海开祺知识产权代理有限公司 31114 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 200093 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种阿森那平的制备方法，以便宜易得的2，5-二氯苯甲酸为原料，经酯化、还原、氯代、取代、氧化、julia、催化、乌尔曼等反应制得目标化合物阿森阿平。该工艺路线温和，且不涉及顺反异构体转位，因而产品收率高，经HPLC检测，产品纯度≥99％，因而易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I结构的阿森那平或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于，该方法是以化合物15为关键中间体通过如下步骤制备而得：![]()
(1)化合物15在有机溶剂、酸催化剂下生成化合物19；(2)化合物19在碱性条件下，以铜粉为催化剂，经乌尔曼反应，生成目标化合物阿塞那平I。
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