[发明专利]奈韦拉平的制备方法有效
| 申请号： | 201110447688.4 | 申请日： | 2011-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103183678A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;吴俊 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信药物发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奈韦拉平的制备方法。本发明方法包括步骤：1)于有机溶剂中，在烷基胺存在下，将2-氯-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺与环丙胺进行反应，从而得到含有2-环丙胺基-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺的反应混合液；2)在碱存在下，将步骤(1)得到的反应混合液与醚类溶剂或醚类溶剂与芳香烃类溶剂的混合溶剂进行混合，并使2-环丙胺基-N-(2-氯-4-甲基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺进行环合反应，从而得到含有奈韦拉平的反应混合物。所述方法还可包括奈韦拉平的精制步骤。本发明所述方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 拉平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备奈韦拉平的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)于有机溶剂中，在烷基胺存在下，将2‑氯‑N‑(2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基)‑3‑吡啶甲酰胺与环丙胺进行反应，从而得到含有2‑环丙胺基‑N‑(2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基)‑3‑吡啶甲酰胺的反应混合液；(2)在碱存在下，将步骤(1)得到的反应混合液与醚类溶剂或醚类溶剂与芳香烃类溶剂的混合溶剂进行混合，并使2‑环丙胺基‑N‑(2‑氯‑4‑甲基‑3‑吡啶基)‑3‑吡啶甲酰胺进行环合反应，从而得到含奈韦拉平的反应混合物。
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