[发明专利]一种2,4-二氯喹唑啉衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201110449546.1 申请日: 2011-12-29
公开(公告)号: CN102584721A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: 李振华;钟为慧;吴丹丽;苏为科 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D239/95 分类号: C07D239/95
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种2,4-二氯喹唑啉衍生物的合成方法,采取如下技术方案:化合物(I)与双(三氯甲基)碳酸酯在碱性条件下反应完全后,再加入化合物(IV)或化合物(V)生成2,4-二氯喹唑啉衍生物。本发明的有益成果在于寻找了一种新的用以生产唑嗪类药物的中间体的制备方法,使得合成唑嗪类药物路线更合理,收率高,反应条件温和,操作简便易行,产品质量好、成本低,是适宜于大规模工业化生产的方法。
搜索关键词: 一种 氯喹 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种如式(VI)所示的2,4-二氯喹唑啉衍生物的合成方法,其特征在于所述方法为:在有机溶剂A中加入如式(I)所示的三苯基氧膦类化合物、如式(II)所示的叔胺类催化剂,然后在-10~5℃下滴加如式(III)所示的双(三氯甲基)碳酸酯溶于有机溶剂A的溶液,滴加完毕后升温至5℃~40℃反应10分钟~1小时,再加入如式(IV)所示的邻氨基苯腈类化合物或如式(V)所示的3-(肟基)吲哚啉-2-酮类化合物,升温至80~150℃反应1-8小时,TLC跟踪监测反应进程;反应完全后反应液分离纯化得到如式(VI)所示的2,4-二氯喹唑啉衍生物;所述如式(I)所示的三苯基氧膦类化合物、如式(II)所示的叔胺类催化剂、如式(III)所示的双(三氯甲基)碳酸酯、如式(IV)所示的邻氨基苯腈类化合物的投料的物质的量比为1∶0.001~0.01∶0.3~10∶0.3~10;或所述如式(I)所示的三苯基氧膦类化合物、如式(II)所示的叔胺类催化剂、如式(III)所示的双(三氯甲基)碳酸酯、如式(V)所示的3-(肟基)吲哚啉-2-酮类化合物的投料的物质的量比为1∶0.001~0.01∶0.3~2∶0.3~2;所述的有机溶剂A为以下之一:氯苯、甲苯、乙腈、二甲苯、1,1,2,2-四氯乙烷或邻二氯苯;式(I)中苯环上H不被取代或被取代基R1取代,取代基R1为CH3、F、OCH3或苯基,不同位置上的R1表示相同的取代基;式(II)中,R2为下列之一:CH2CH3、CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH3,不同位置上的R2表示相同的取代基;式(VI)、式(IV)或式(V)中,苯环上的H被取代基Rn单取代、多取代或不被取代,n为0~4的整数,n表示苯环上取代基R的个数,n=0时,表示苯环上的H不被取代,n=1时,表示苯环上的H被取代基R单取代,n=2~4时,表示苯环上的H被取代基Rn多取代,不同取代位置上的取代基R可以相同或不同,所述取代基R为CH3、Cl、Br、F、NO2、或OCH3
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