[发明专利]6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法有效
申请号: | 201110454331.9 | 申请日: | 2011-12-30 |
公开(公告)号: | CN103183685A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | 刘陆平;钱洪胜;张玉红;鲁国彬;李健 | 申请(专利权)人: | 浙江新和成股份有限公司;浙江新和成药业有限公司;浙江大学 |
主分类号: | C07D499/74 | 分类号: | C07D499/74;C07D499/46;C07D499/10 |
代理公司: | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人: | 张建青 |
地址: | 312500 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种医药原料6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法。现有的方法中,原料BSA和DBN价格昂贵,采购困难,并且反应收率低,副产物多,分离困难,造成产品含量低。本发明的α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法,其特征在于6β-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物与三甲基氯硅烷在有机碱及溶剂的存在下进行反应,反应结束后脱三甲基硅,得到6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。本发明原料价廉、易得、安全性好,降低了生产成本且绿色环保;反应条件温和易控,收率高,分离容易,得到高纯度的6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物。 | ||
搜索关键词: | 胺基 青霉 亚砜 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物的制备方法,其特征在于使用通式(1)所示的6β-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物,其与三甲基氯硅烷在有机碱及溶剂的存在下进行反应,反应结束后脱三甲基硅,得到通式(2)所示的6α-酰胺基青霉烷酸亚砜化合物,,上式中,R1表示芳基甲基、芳氧基甲基、芳基;R2表示苄基、二苯甲基、在苯环上具有取代基的苄基或在苯环上具有取代基的二苯甲基。
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