[发明专利]一种扎来普隆的制备方法无效
| 申请号： | 201110461010.1 | 申请日： | 2011-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102584831A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 马其胜;张勇;尹群;孙鹏;朱学娟;李保琴 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原涂山制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飞;张庆敏 |
| 地址： | 233030 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种扎来普隆的制备方法，其包括下述步骤：(1)3-氨基苯乙酮与乙酸酐反应制得3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮；(2)3-(N-乙酰基)氨基苯乙酮与碘乙烷反应制得3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯乙酮；(3)3-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯乙酮与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛回流下反应制得N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺；(4)N-[3-(3-二甲胺基-1-氧-2-丙烯基-苯基)]-N-乙基乙酰胺与3-氨基吡唑-4-腈反应得扎来普隆粗品，精制，得扎来普隆。本发明的制备方法溶剂投入少、操作简单、可节约昂贵的N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛、无需特殊工艺条件，适合大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 扎来普隆 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种扎来普隆的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)3‑氨基苯乙酮与醋酸及乙酸酐反应，制得3‑(N‑乙酰基)氨基苯乙酮；(2)将制得的3‑(N‑乙酰基)氨基苯乙酮与碘乙烷反应，制得3‑(N‑乙基‑N‑乙酰氨基)苯乙酮；(3)将制得的3‑(N‑乙基‑N‑乙酰氨基)苯乙酮与N，N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛反应，制得N‑[3‑(3‑二甲胺基‑1‑氧‑2‑丙烯基‑苯基)]‑N‑乙基乙酰胺；(4)将制得的N‑[3‑(3‑二甲胺基‑1‑氧‑2‑丙烯基‑苯基)]‑N‑乙基乙酰胺与3‑氨基吡唑‑4‑腈反应，制得扎来普隆粗品，精制，得扎来普隆。
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