[发明专利]一种盐酸阿莫罗芬的制备方法有效
| 申请号： | 201110461273.2 | 申请日： | 2011-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN102887872A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 唐方辉;张群辉;叶彬彬;王晓艳 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司;浙江海翔川南药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;何可 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及盐酸阿莫罗芬的制备方法，所述方法包括：以N-甲基吡咯烷酮为溶剂，在钯催化剂和碱存在下，使4-碘代叔戊基苯与2-甲基烯丙醇反应，得到3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛；所得3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛与顺-2，6-二甲基吗啉在冰醋酸存在下，以三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂，发生还原胺化反应，得到阿莫罗芬；将阿莫罗芬转变为盐酸阿莫罗芬。本发明具有工艺合理、废水易生物降解、对EHS有益、反应选择性好、获得高收率高纯度产物、适于工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 阿莫罗芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(Ib)所示的盐酸阿莫罗芬的方法，![]()
包括如下步骤：(1)以N-甲基吡咯烷酮为溶剂，在钯催化剂和碱的存在下，使式(II)化合物：![]()
与2-甲基烯丙醇反应，得到式(III)化合物：![]()
(2)在有机溶剂中，在冰醋酸存在下，以三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂，将步骤(1)得到的式(III)化合物与顺-2，6-二甲基吗啉进行还原胺化反应，得到式(Ia)化合物；![]()
(3)将步骤(2)得到的式(Ia)化合物转变为盐酸阿莫罗芬。
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