[发明专利]对蛋白激酶有抑制活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及对蛋白激酶有极佳抑制活性的式(I)的噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物或者其可药用盐、水合物或溶剂化物，以及包含其的药物组合物在预防或治疗细胞生长异常疾病中有效。

主权项

1.化合物，其选自式(I)的噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物，及其可药用盐、水合物和溶剂化物：其中，Y是-CH＝CR¹-、-CC-或-C(＝O)NR¹-；L是-C(＝O)NR²-、-NR²C(＝O)-或-NR²C(＝O)NR²-；R¹和R²各自独立地为H、C_1-6烷基或C_3-8环烷基；R是H、卤素、甲基或甲氧基；E是C_3-14芳基或C_2-13杂芳基，其未被取代或被选自以下的1至3个取代基取代：卤素、-NO₂、-CN、-NH₂、-OH、-CF₃、C_1-6烷基、羟基-C_1-6烷基、C_3-8环烷基、-(CH₂)_n-C_1-6烷基氨基、-(CH₂)_n-二C_1-6烷基氨基、-(CH₂)_nC_1-6烷氧基、-(CH₂)_n-OS(＝O)₂-C_1-6烷基、-(CH₂)_n-C_3-14芳基、-(CH₂)_n-C_2-13杂芳基和-(CH₂)_n-C_2-13杂环烷基，其中n是0至3的整数，并且所述芳基、杂芳基和杂环烷基各自独立地未被取代或被选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、羟基-C_1-6烷基、卤素、二C_1-6烷基氨基和C_1-6烷氧基；以及Z是H、-C(＝O)R³、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_2-7杂环烷基、C_3-14芳基或C_2-13杂芳基，其中所述芳基、杂芳基和杂环烷基各自独立地未被取代或被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基、R³-C_2-7杂环烷基或C_2-7杂环烷基取代，并且R³是C_1-6烷基、C_3-6环烷基或苯基。