[发明专利]孕酮受体拮抗剂

摘要

本发明涉及显示出孕酮拮抗作用的式(I)的17-羟基-17-五氟乙基-雌甾-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病、特别是子宫纤维瘤（肌瘤、子宫平滑肌瘤）、子宫内膜异位、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌和与绝经有关的病痛的药物的用途，或用于生育控制和紧急避孕的药物的用途。

主权项

1.通式I的17-羟基-17-五氟乙基-雌甾-4,9(10)-二烯-11-芳基衍生物及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有晶体改型：其中，R¹和R²为相同或不同并且为氢，任选地被二甲基胺取代的C₁-C₁₀烷基，6至10元芳基，任选地被卤素（-F、-Cl、-Br、-I）、-OH、-O-烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH₂、-C(O)NH烷基、-C(O)N二烷基、-C(O)NH芳基、-C(O)NH杂芳基、-NH₂、-NH(C₁-C₁₀烷基)、-N(C₁-C₁₀烷基)₂，特别是-N(CH₃)₂、-NHC(O)烷基、-NO₂、-N₃、-CN、-C₁-C₁₀烷基、-C₁-C₁₀全氟烷基、-C₁-C₁₀酰基、-C₁-C₁₀酰氧基、-SO₂NH₂、-SO₂NH烷基或-SO₂N二烷基单-、二-或多取代，5至10元杂芳基，任选地被上述6至10元芳基的取代基单-、二-或多取代，C₁-C₆芳基烷基，其在芳环上任选地被上述6至10元芳基的取代基单-、二-或多取代，或C₁-C₆杂芳基烷基，其在杂芳环上任选地被上述6至10元芳基的取代基单-、二-或多取代，或者R¹和R²一起为一个3至10元环的组成部分，该环任选地在碳上被烷基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基烷基取代和/或在氮上被烷基、烷酰基、羧基、烷氧基羰基、苯基、苯基烷基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、磺酰基、苯甲酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基羰基、氨基羰基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基、氨基烷基取代，并且其任选地含有氮、氧或可任选地用亚砜或砜氧化的硫原子，其中一个芳香环可任选地被稠合到所述3至10元环上，X是一个氧原子或NOR³或NNHSO₂R³，R³选自氢、C₁-C₁₀烷基、芳基。