[发明专利]新型5-元杂环衍生物及其制备方法

摘要

本文公开了式I表示的新型5-元杂环衍生物、互变异构体、它们的药物批准的盐、该化合物的前药或药物用途。根据本发明的新型5-元杂环衍生物、互变异构体、药物批准的盐或前药显示抗肿瘤活性。因此，该化合物可用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I表示的衍生物、互变异构体或它们的药物批准的盐：<式Ⅰ>其中，A表示氮原子或氧原子；R₁表示氯或异丙基；R₅表示CH₂R_d或N-乙基甲酰胺(尤其是，R_d表示羟基、乙酰氨基、丙酰氨基或三唑基)；R₆表示尤其是，R_e表示羟甲基、乙基羧酸酯或N-乙基甲酰胺；R_f表示氢、甲基或乙基；R_g表示氢、羟基、氟、氰基、乙基氨基、羟基乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、异丙基氨基、烯丙基氨基、二异丙基氨基、哌啶基、吡咯烷基、4-甲基哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代或甲磺酰基；R_h表示氢、乙酰基或丙酰基；R_i表示羟基、甲氧基或氨基；R_j表示氰基、噻吩基、苯基或二甲氧基甲基；R_k表示氢或乙基；R_l表示氨基、甲基氨基、乙基氨基、吗啉代或硫代吗啉代；R_m表示羟基、甲氧基、乙氧基或烯丙氧基；R_n表示氢、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、甲基羧酸酯、N-乙基甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、5-苯基、5-呋喃基、吗啉代羰基、吡咯烷羰基、吡咯烷基、三氯甲基、哌啶基、二甲基氨基、吗啉代、N,N-二乙基甲酰胺、二乙基氨基、甲氧基甲基、2-噻吩基、氨基、甲基氨基、羟基、巯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基、甲氧基、甲硫基、环戊基、环己基或对乙氧基苯基；R_o表示羟基、吗啉代、二甲基氨基、哌啶基或吡咯烷基；R_p表示(S)-羟基或羟基；R_q表示氢或氯；R_r表示氢、甲基、乙基、异丙基或正丙基；R_s表示氢、甲基、乙基或异丙基。