[发明专利]1-氨基-1-烷氧基羰基-2-乙烯基环丙烷的制备方法有效
| 申请号： | 201180009865.9 | 申请日： | 2011-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN102834370B | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 阿须间夕纪;铃木龙哉;竹原润;日高次彦;朝田久仁子;三宅良磨;出来岛康方;川端润 | 申请（专利权）人： | 株式会社API |
| 主分类号： | C07C67/343 | 分类号： | C07C67/343;C07C67/313;C07C69/743;C07C227/04;C07C227/32;C07C229/48;C12N15/09;C12P7/62;C07B53/00;C07B57/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;权陆军 |
| 地址： | 日本东京都中*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的目的在于提供可用作丙型肝炎治疗药合成中间体的(1R,2S)/(1S,2R)‑1‑氨基‑1‑烷氧基羰基‑2‑乙烯基环丙烷及该合成中间体的新的制备方法。根据本发明，在使1位和4位具有离去基团的反式‑2‑丁烯衍生物在碱的存在下与丙二酸酯类反应时，作为碱使用特定量的碱金属醇盐或碱金属氢化物，并且使用特定量的丙二酸酯类制备环丙烷环二酯，进而使用其合成手性体或非手性体的1‑氨基‑1‑烷氧基羰基‑2‑乙烯基环丙烷及其盐。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 烷氧基 羰基 乙烯基 丙烷 制备 方法 | ||
【主权项】：
以下列式(4)表示的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下工序(i)，所述工序(i)为通过使以下列式(3)表示的化合物在碱金属醇盐或碱金属氢化物的存在下与丙二酸酯类反应，来制备以下列式(4)表示的化合物的工序，其中相对于1当量的以下列式(3)表示的化合物使用1.5当量以上的碱金属醇盐或碱金属氢化物，相对于1当量的碱金属醇盐或碱金属氢化物使用1当量以上的丙二酸酯类：![]()
式中，Z表示卤素原子或OR3，R3表示碳原子数6~12的芳基磺酰基；![]()
式中，R4表示碳原子数1~10的烷基。
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