[发明专利]作为FXR调节剂的环戊基-和环庚基吡唑类

摘要

本发明涉及式(I)的新型环戊基-和环庚基吡唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中A和R¹至R⁴如说明书中和权利要求书中所定义；涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

主权项

1.式I化合物其中A  是-CH₂-或-(CH₂)₃-，R¹是选自苯基、萘基和杂芳基的环，所述环是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，羟基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基和氰基；R²选自由以下各项组成的组：氢，甲基，乙基，羟基，甲氧基，氟，氟甲基，二氟甲基和三氟甲基；R³选自由以下各项组成的组：未取代的环烷基或被独立地选自甲基或氟的1至4个基团取代的环烷基，低级环烷基烷基，未取代的苯基或被1至3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，羟基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基和氰基；和杂环基；R⁴选自由以下各项组成的组：-C(O)-NH-R⁵，-CR⁷R⁸-OR⁶，-O-(CR⁷R⁸)_n-R⁶；-CR⁷R⁸-SR⁶，-CR⁷R⁸-SO-R⁶，-CR⁷R⁸-SO₂-R⁶，-CR⁷R⁸-NH-R⁶；-CH＝CH-R⁶和-(CH₂)₂-R⁶，其中n是0或1，R⁵选自由以下各项组成的组：低级烷基，环烷基，低级环烷基烷基，被1至3个取代基取代的环烷基，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：羟基，羧基，四唑基，低级羧基烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基烷基，低级羧基烷氧基和低级烷氧基羰基烷氧基，未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，羟基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基，羧基，四唑基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基烷基，低级羧基烷基，低级羧基烷氧基，低级烷氧基羰基烷氧基，氰基和环烷基氧基，其中所述环烷基被羧基、低级烷氧基羰基或四唑基取代；未取代的吡啶基和被选自由以下各项组成的组中的基团取代的吡啶基：羧基，低级烷氧基羰基或四唑基；R⁶选自由以下各项组成的组：低级烷基，环烷基，低级环烷基烷基，被1至3个取代基取代的环烷基，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：羟基，羧基，四唑基，低级羧基烷基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基烷基，低级羧基烷氧基和低级烷氧基羰基烷氧基，杂环基，未取代的吡啶基或被羧基、低级烷氧基羰基或四唑基取代的吡啶基，未取代的苯基和被1至3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自由以下各项组成的组：低级烷基，卤素，低级卤代烷基，羟基，低级烷氧基，低级卤代烷氧基，羧基，四唑基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基羰基烷基，低级羧基烷基，低级羧基烷氧基，低级烷氧基羰基烷氧基，氰基和环烷基氧基，其中所述环烷基被羧基、低级烷氧基羰基或四唑基取代；并且R⁷和R⁸独立地选自由以下各项组成的组：氢，低级烷基和低级卤代烷基，或R⁷和R⁸与它们连接的碳原子一起形成环烷基或烷氧基环烷基环；或其药用盐。