[发明专利]7-氮*双环[2.2.1]庚烷衍生物、其制备方法、及其制可药用途有效

专利信息
申请号: 201180014164.4 申请日: 2011-01-27
公开(公告)号: CN102947309A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: J·R·菲斯特;G·累死库里欧;M·S·文卡特拉曼;张晓明 申请(专利权)人: 西伦制药公司
主分类号: C07D487/08 分类号: C07D487/08;A61K31/407;A61P11/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂以及使用它们用于治疗毒蕈碱性乙酰胆碱受体-介导的疾病,例如肺病。
搜索关键词: 双环 2.2 庚烷 衍生物 制备 方法 及其 药用
【主权项】:
1.根据式(I)的立体化学纯M3毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂化合物:其中R1是任选地取代有烷基、烷氧基、卤素或COOR基团的苯基或噻吩基;R2是R1、环戊基、环己基、1-烷基环戊基或1-烷基环己基,或R1和R2共同可以是在任一苯环或两个苯环都任选地取代有烷基、烷氧基、卤素或COOR基团的9-呫吨基或9-羟基呫吨基;或者基团R1R2R3C是在任一苯环或两个苯环都任选地取代有烷基、烷氧基、卤素或COOR基团的10-吩噻嗪基;R3是H或OH;R4和R5是低级烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷基、或芳氧基烷基(后两者任选地取代有烷基、烷氧基、卤素或基团COOR)或共同形成任选地取代有芳基或芳氧基的五元环或六元环;R是低级烷基;及X-表示与N原子的正电荷缔合的可药用阴离子。
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