[发明专利]吡咯并吡嗪激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180014882.1 申请日: 2011-03-18
公开(公告)号: CN102803265A 公开(公告)日: 2012-11-28
发明(设计)人: R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 隋晓平;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及新的式(I)的吡咯并吡嗪衍生物的用途,在式(I)中,各变量n、p、q、Q、X、X’和Y与说明书中定义相同。这些化合物可以抑制JAK和SYK并且可以用于治疗自身性免疫疾病和炎性疾病。
搜索关键词: 吡咯 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:Y为CH(R1);R1为H或R1a;R1a为低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基烷基,任选被一或多个R1a’取代;R1a’为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、氧代、羟基或-CN;X为C(R2)(R3)、N(R2)、S(=O)2或O;每个R2独立为H或R2a;每个R2a独立为低级烷基、低级卤代烷基、卤素、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、C(=O)R2a’或S(=O)2R2a’;每个Ra2’独立为H或低级烷基;每个X’独立为卤素、低级烷基、氰基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、杂芳基、螺杂环烷基、螺环烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;或者X’和R2一起形成双环环系,任选被一或多个R2’取代;R2’为卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、羟基低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基氰基或-S(O)2CH3;R3为H、羟基、卤素或低级烷基;或者R2和R3一起形成螺环环系,任选被一或多个R2’取代;q为0、1、2、3或4;n为0或1;p为0或1;Q为H、卤素、羟基、氰基或Q’;Q’为低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基、环烷基、环烷基氧基、苯基氧基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qa取代;Qa为Qb或Qc;Qb为卤素、氧代、羟基、-CN、-SCH3、-S(O)2CH3或-S(=O)CH3;Qc为Qd或Qe’;或者两个Qa一起形成双环环系,任选被一或多个Qb或Qc取代;Qd为-O(Qe)、-S(=O)2(Qe)、-C(=O)N(Qe)2、-S(O)2(Qe)、-C(=O)(Qe)、-C(=O)O(Qe)、-N(Qe)2;-N(Qe)C(=O)(Qe)、-N(Qe)C(=O)O(Qe)或-N(Qe)C(=O)N(Qe)2;每个Qe独立为H或Qe’;每个Qe’独立为低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基低级烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qf取代;Qf为Qg或Qh;Qg为卤素、羟基、氰基、氧代或-C(=O)(Qh);Qh为低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qi取代;和Qi为卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
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