[发明专利]抗菌异喹啉-3-基脲衍生物无效

专利信息
申请号: 201180015317.7 申请日: 2011-03-30
公开(公告)号: CN102844305A 公开(公告)日: 2012-12-26
发明(设计)人: 丹尼尔·布尔;马库斯·盖得;克里斯蒂安·哈伯舒兰;菲利普·潘彻德 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D217/22 分类号: C07D217/22;C07D401/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D471/04;A61K31/472;A61K31/4725;A61P31/04
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明是关于式I的异喹啉-3-基脲衍生物,其中,R1表示(C1-C3)烷基,(C1-C3)卤代烷基或环丙基;R4表示H;且取代基R2和R3以及R5具有说明书披露的含义;还涉及这些化合物的盐。这些化合物用于预防或治疗细菌感染是有效的。
搜索关键词: 抗菌 喹啉 衍生物
【主权项】:
1.一种式I化合物,其中,R1表示(C1-C3)烷基,(C2-C3)卤代烷基或环丙基;R4表示H;R3表示H,R5表示H,且R2表示苯基或4-羧苯基;或R2表示H,R5表示H,且R3表示苯甲酰氨基;或R2表示H,R3表示H,且R5表示-NH-CO-R6、-CH2-O-R7、-NH-R8、-CH2-NH-R9、-CH2-R10、(吡啶-3-基甲基)氨基、吡啶-3-基氧基或4-羧苯基;或R3表示H,R5表示甲基,且R2表示卤素、(C1-C3)烷氨基、(C1-C3)烷氨基甲基、2-(氨羰基)-乙基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1H-咪唑-4-基、1-甲基-1H-咪唑-4-基、1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、4-甲基-噻吩-3-基、噻唑-4-基、异喹啉-5-基或1H-吲哚-4-基或具有下文所述的式(A1)、(A2)或(A3)的基团其中,A13和A14各表示H,且A12表示H或OH,或A12和A14各表示H,且A13表示OH,乙酰氨基,氨甲基,氨磺酰基或羟甲基,或A12和A13各表示H,且A14表示OH,甲氨基羰基,二甲氨基羰基,甲氧羰基氨基,氨磺酰基或羟甲基;A25和A26各表示H,且A22表示H或卤素,或A22和A26各表示H,且A25表示甲基或卤素,或A22和A25各表示H,且A26表示羟甲基;A33和A36各表示H,且A32表示H、卤素、氨基、甲基或甲氧基,或A33表示H,且A32和A36各表示甲基;或R2表示H,R5表示甲基,且R3表示氨基、乙烯基、(C1-C4)烷氨基、环丙基甲基氨基、(2-(苄氧基)乙基)氨基、甲氧基甲基羰基氨基、(噻唑-5-基)羰基氨基、吡啶-3-基羰基氨基、吡啶-4-基羰基氨基、萘-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、1H吡唑-4-基、噻吩-3-基、4-甲基-噻吩-3-基、喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、咪唑并[1,2a]吡啶-6-基、1H-吲哚-4-基或具有下文所述的式(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)、(B6)、(B7)、(B8)、(B9)、(B10)、(B11)或(B12)的基团其中,B13和B14各表示H,且B12表示OH、甲基、乙酰基氨基、(C1-C2)烷氧基羰基或二甲基氨基羰基,或B12和B14各表示H,且B13表示OH、卤素、乙酰基、乙酰氨基、乙酰氨甲基、氨基羰基、氨磺酰基、(C1-C2)烷氧基、(C1-C2)烷氧基羰基、氰基、氨基-(C1-C2)烷基或羟基-(C1-C2)烷基,或B12和B13各表示H,且B14表示乙酰基、乙酰氨基、乙酰氨甲基、氨羰基、二甲基氨基羰基、氨磺酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、氰甲基或羟甲基;X和X'各表示-O-,或,X和X′其中一个表示-O-,且另一个表示-CH2-;B35和B36各表示H,且B32表示H或卤素,或B32和B36各表示H,且B35表示卤素、甲基、甲硫基、甲磺酰基或甲氧羰基,或B32和B35各表示H,且B36表示卤素、甲氧基或羟甲基;B43表示H或卤素;B54表示H或(C1-C3)烷基;B64表示H,且B63表示H、甲氧羰基或二甲氨基,或B63表示H,且B64表示甲氧基、甲氧羰基、二甲氨基或甲磺酰基;B74表示H,且B73表示H、甲氧基、甲氧羰基、羧基、2-羟乙氧基、1H-1,2,4-三唑-1-基或1H-1,2,4-三唑-1-基甲基,或B73表示H,且B74表示羧基、乙酰氨基、((氨基羰基)甲基)氧基、N-甲基氨磺酰基或3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基;B91表示H或甲基;B111表示H或吗啉基;或R2表示H,R5表示吡啶-3-基氨基,R3表示丙氨基、3-乙酰氨基-苯基、苄氨基、5-甲基吡啶-3-基或3-(N,N-二甲氨基)苯基羰基氨基;或R2表示氟,R3表示H,且R5表示溴、苄基、苯甲酰氨基、4-羧苯基、苄氨基、吡啶-3-基或(吡啶-3-基甲基)氨基;或R2表示溴,R3表示H,且R5表示甲氧基;或R2表示氟,R5表示甲基,且R3表示喹啉-3-基、苄氨基、任选被乙酰氨基或氨磺酰基取代一次的苯基、吡啶-2-基或任选被甲基取代一次的吡啶-3-基;或R2表示氟,R3表示吡啶-3-基,且R5表示吡啶-3-基或4羧苯基;或R2表示氟,R3表示苄氨基,且R5表示氯或2-甲氧基-嘧啶-5-基;或R2表示氟,R3表示喹啉-3-基,且R5表示喹啉-3-基;或R2表示氟,R3表示3-(乙酰氨基)苯基,且R5表示吡啶-3-基、吡啶-3-基氨基或2-甲氧基嘧啶-5-基;或R2表示氟,R3表示4-氨磺酰基-苯基,且R5表示氯;或R2表示氟,R5表示吡啶-3-基氨基,且R3表示苄氨基或5-甲基吡啶-3-基;或R3表示H,R2表示(C1-C3)烷氨基甲基、N,N-二甲氨基甲基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-甲基吡啶-4-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-氨基吡啶-4-基、2,6-二甲基吡啶-4-基、嘧啶-4-基、1H-咪唑-4-基、1H-吡唑-4-基、噻唑-4-基、吡啶-3-基氨基、3-(氨甲基)苯基、4-羟苯基、4-(羟甲基)苯基、4-氨磺酰基-苯基、吗啉基、吗啉甲基、4-甲基哌嗪-1-基或4-甲基-哌嗪-1-基甲基,且R5表示氯、乙烯基、甲氧基、(3-羧苯基)氨基、(3-(甲氧羰基)苯基)氨基、(3-(二甲氨基甲酰基)苯基)氨基、(3-(甲氨基甲酰基)苯基)氨基、吡啶-4-基、(6-甲基-吡啶-2-基)氨基、(6-甲氧基-吡啶-2-基)氨基、吡啶-3-基氨基、(6-甲基-吡啶-3-基)氨基或吡啶-3-基氧基;R6表示苯基、1H-吡咯-2-基或1H-1,2,3-三唑-5-基;R7表示吡啶-2-基、5-甲基-吡啶-2-基、2-甲基-吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、3-甲氧羰基-吡啶-4-基、2-(甲氧羰基)苯基、3-羟基-苯基或3-氨基-苯基;R8表示吡啶-2-基、6-甲氧基-吡啶-2-基、5-甲氧基-吡啶-2-基、4-甲氧基-吡啶-2-基、3-甲基-吡啶-2-基、4-甲基-吡啶-2-基、5-甲基-吡啶-2-基、6-甲基-吡啶-2-基、5-氨羰基-吡啶-2-基、4-氟-吡啶-2-基、5-甲氧羰基-吡啶-2-基、6-甲氧羰基-吡啶-2-基、吡啶-3-基、5氟-吡啶-3-基、2-甲氧吡啶-3-基、5-甲氧基-吡啶-3-基、6-甲氧基-吡啶-3-基、6-乙酰氨基-吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-甲氧基-吡啶-4-基、3-氟-吡啶-4-基、吡嗪-2-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、苯基、3-羟苯基、3-甲氧苯基、3-羧苯基、3-氨基甲酰苯基、3-乙酰氨基-苯基、3-氨磺酰苯基、3-甲氧羰基-苯基、4-甲基-3-甲氧羰基-苯基、4-甲基-3-羧苯基、3-(羧甲基)苯基、3-(甲氨基甲酰基)苯基、3-(二甲基氨基甲酰基)苯基、3-(苄氨基甲酰基)苯基、3-(2-氨基-2-氧代乙基)苯基、3-(2-(二甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、3-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-甲氧羰基-苯基、3-甲基-4-甲氧羰基-苯基、4-羧苯基、3-甲基-4-羧苯基、3-氨基甲酰基-4-甲氧苯基、4-甲氧基-3-(甲基氨基甲酰基)苯基、3-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧苯基、4-羟苯基、4-(羧甲基)苯基、4-苯腈、4-乙酰氨基-苯基、4-氨基甲酰基苯基、4-(甲基氨基甲酰基)苯基、4-(二甲基氨基甲酰基)苯基、4-(2-氨基-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(二甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基、5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基或咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基;R9表示吡啶-2-基、吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、嘧啶-2-基、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-1H-吡唑-5-基、5-甲基异噁唑-3-基或3-甲基异噻唑-5-基;R10表示1H-咪唑-1-基、4-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基、5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基、2-羧基-1H-咪唑-1-基、2,4-二甲基-1H-1-咪唑-1-基、2,5-二甲基-1H-咪唑-1-基、2-甲基-1H-咪唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-吡唑-1-基、4-甲基-1H-吡唑-1-基或4-(羟甲基)-1H-吡唑-1-基;或此种化合物的盐。
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