[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的3,4-二芳基吡唑的亚磺酰氨基衍生物

摘要

本发明公开作为亚磺酰氨基3,4-二芳基吡唑衍生物的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法和包含它们的药用组合物；这些化合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性引起和/或与其相关的疾病，如癌症、病毒性感染、HIV-感染个体中AIDS发展的预防、细胞增殖性疾病、自身免疫和神经退行性疾病；还公开其作为前药的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐：其中：m是0-6的整数；R1是氢、三氯甲基、三氟甲基、卤素、氰基、OH、OR9、NR10R11、NR12COR13、COOH、COOR14、CONR15R16，或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，其中：R9和R14彼此各自独立地是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，和R10、R11、R12、R13、R15和R16彼此各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，或者与其R10和R11、R12和R13以及R15和R16中任一组键合的原子结合在一起，可形成任选取代的杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子基团；X是-CH或N；R2是氢、卤素、NR17R18、SR19或SO₂R19，其中：R17和R18彼此各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，或者与其R17和R18键合的氮原子结合在一起，可形成任选取代的杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子基团；或者R17是氢和R18是COR20，其中：R20是OR21、NR22R23或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基或(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，其中：R21是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；和R22和R23彼此各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，或者与其R22和R23键合的氮原子结合在一起，可形成任选取代的杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N或NH的杂原子或杂原子基团；和R19是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；R3、R4、R5和R6彼此各自独立地是氢、卤素、三氟甲基、三氯甲基、氰基、OR24、NR25R26或者是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基和(C₃-C₈)环烷基的基团，其中：R24是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基和(C₃-C₈)环烷基的基团，和R25和R26彼此各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；或者与其R25和R26键合的氮原子结合在一起，可形成任选取代的杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子基团；R7是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团：R8是COR27或CHR28OCOR29，其中：R27是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基或(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团，或者是基团OR30，其中：R30是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团：R28是氢或任选取代的直链或支链的(C₁-C₃)烷基；R29是任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)链烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₈)环烷基、(C₃-C₈)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团或者是基团NR31R32，其中：R31和R32彼此各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链的(C₁-C₈)烷基、(C₃-C₈)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的基团；或者与其R31和R32键合的氮原子结合在一起，可形成任选取代的杂环基或杂芳基，其任选含有一个另外的选自S、O、N和NH的杂原子或杂原子基团。