[发明专利]合成二芳基乙内酰硫脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法有效
| 申请号： | 201180020668.7 | 申请日： | 2011-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN103108549A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | A.汤普森;C.兰伯森;S.格林菲尔德;R.P.贾恩;R.安杰劳德 | 申请（专利权）人： | 梅迪维新前列腺医疗股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/50 | 分类号： | A01N43/50;A61K31/415 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 贾静环 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供了合成诸如下式的二芳基乙内酰硫脲和二芳基乙内酰脲化合物的方法： |
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| 搜索关键词： | 合成 二芳基乙内酰 硫脲 二芳基乙内酰脲 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I，2-I)化合物的方法：![]()
其中：X是S或O；Y1和Y2独立地为甲基，或与它们连接的碳一起形成4至5个碳原子的环烷基；R1是L1-C(＝O)-NR4R5或L1-CN；其中L1是单键或C1-C8亚烷基；且R4和R5独立地选自H和C1-C8烷基；以及R2是氢或氟；所述方法包括使式A化合物与式B化合物反应以获得式C化合物，![]()
其中LG是离去基团，Br或I；![]()
在烷化条件下使式C化合物与式R6-LG化合物反应以形成式D化合物，或在酯化条件下使式C化合物与式R6-OH化合物反应以形成式D化合物：![]()
其中R6是C1-C8烷基；并使式D化合物与式(F，2-F)化合物反应以获得式(I，2-I)的二芳基乙内酰硫脲或二芳基乙内酰脲化合物：![]()
其中X是S或O，![]()
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