[发明专利]1，2，4-三唑衍生物及其抗分枝杆菌活性有效
| 申请号： | 201180020860.6 | 申请日： | 2011-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN102858755A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 齐曼·萨卡尔;苏尼塔·兰扬·德什潘德;莎伊拉贾·普拉莫德·梅布哈特;安贾莉·普拉巴卡尔·利海特;桑帕·萨卡尔;艾尔沙德·汗;普里蒂·马杜卡尔·乔杜里;萨亚里·拉姆钱德拉·恰范 | 申请（专利权）人： | 科学与工业研究委员会 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D249/12;C07D403/14;A61P31/06 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴胜周 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： |
本发明提供选自式I的炔丙基化1，2，3三唑类的抗结核化合物，其中X是硫(S)或砜(A)，n、m独立地表示整数0或1，条件是当‘n’是1，‘m’是1时；R1是氢；任选被芳基取代的C1-C6直链或支链烷基；卤素；或任选被-OCH3、卤素和硝基取代的芳基；R2和R3选自由以下各项组成的组：氢，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的5至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，该杂环可以被以下基团取代：烷基，芳烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，或者烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；Z是任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的1至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，所述杂环可以被以下基团取代：芳烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；条件是当‘m’是1，并且‘n’是0时；R1选自由以下各项组成的组：氢，卤素，任选被芳基取代的C1-C6直链或支链烷基或任选被-OCH3、卤素和硝基取代的芳基；R2和R3选自由以下各项组成的组：氢，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的5至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，该杂环可以被以下基团取代：烷基，芳基烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，或者烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；Z选自由以下各项组成的组：卤素，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的1至6个环原子的杂环取代的C1-C6直链或支链烷基，其中所述杂环还可以被卤素、烷基、芳烷基取代。 |
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| 搜索关键词： | 衍生物 及其 分枝杆菌 活性 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物，![]()
通式I其中，X是硫(S)或砜![]()
n、m独立地表示整数0或1，条件是当‘n’是1，‘m’是1时；R1是氢；任选被芳基取代的C1-C6直链或支链烷基；卤素；或任选被-OCH3、卤素和硝基取代的芳基；R2和R3选自由以下各项组成的组：氢，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的5至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，所述杂环可以被以下基团取代：烷基，芳烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，或者烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；Z是任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的1至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，所述杂环可以被以下基团取代：芳烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；条件是当‘m’是1，并且‘n’是0时；R1选自由以下各项组成的组：氢，卤素；任选被芳基取代的C1-C6直链或支链烷基或任选被-OCH3、卤素和硝基取代的芳基，R2和R3选自由以下各项组成的组：氢，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的5至6个环原子的杂环取代的C1-C6烷基，所述杂环可以被以下基团取代：烷基，芳烷基，直链或支链烯基，取代烯基，炔基，取代炔基，或者烯丙基或炔丙基，其由1至6个碳原子组成；Z选自由以下各项组成的组：卤素，任选被含有一至三个选自氧、硫、氮的杂原子的1至6个环原子的杂环取代的C1-C6直链或支链烷基，其中所述杂环还可以被卤素、烷基、芳烷基取代。
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