[发明专利]四氢苯并噻吩化合物有效

专利信息
申请号: 201180021504.6 申请日: 2011-04-27
公开(公告)号: CN102869656A 公开(公告)日: 2013-01-09
发明(设计)人: 八谷俊一;三浦理宪;今村佳正;加贺大辅;佐藤一平;森友博幸;加藤浩二;寺居和宏;寺田央 申请(专利权)人: 安斯泰来制药株式会社
主分类号: C07D333/68 分类号: C07D333/68;A61K31/381;A61K31/4025;A61K31/4436;A61K31/4535;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/55;A61P3/12;A61P9/00;A61P13/12;A61P43/00;C07D40
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 王海川;穆德骏
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明的目的在于提供具有肠道磷酸转运蛋白(NPT-IIb)抑制作用、作为高磷血症的治疗剂和/或预防剂的有效成分有用的化合物。下式(I)的四氢苯并噻吩化合物具有NPT-IIb抑制作用,可以作为高磷血症的预防和/或治疗剂使用。(式中,R1为-O-低级烷基、-低级亚烷基-苯基等,R2和R3相同或不同,为H、低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基等,或者R2和R3可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,R4相同或不同,为卤素、低级烷基等,n为0~2)。
搜索关键词: 四氢苯 噻吩 化合物
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物或其盐,式(I)中,R1为-O-低级烷基、-低级亚烷基-苯基或-低级亚烷基-吡啶基,在此,苯基或吡啶基可以被羧基或被保护的羧基取代,R2和R3相同或不同,为H、低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、含氮饱和杂环、-低级亚烷基-芳基或-低级亚烷基-杂芳基,在此,低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基和含氮饱和杂环可以被取代,或者,R2和R3可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,在此,5至7元饱和环状氨基可以被取代,R4相同或不同,为卤素、低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-NO2或式(II)表示的基团,式(II)中,R41和R42相同或不同,为H、可以被取代的低级烷基,或者R41和R42可以与所键合的氮原子成为一体而形成5至7元饱和环状氨基,n为0~2,但是,不包括N-(4-甲氧基苯基)-2-({3-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰]苯甲酰}氨基)-4,5,6,7-四氢-1-苯并噻吩-3-甲酰胺。
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