[发明专利]酮基苯并呋喃衍生物、其合成方法及中间体

摘要

本发明涉及如下所示的具有通式(D)的酮基苯并呋喃衍生物及通过南尼采斯库反应使醌亚胺和烯胺酮偶联来合成所述衍生物的方法及合成所述衍生物的中间体。

主权项

1.具有下式(I)的酮基苯并呋喃衍生物：其中●G1表示直链或支链烷基(i)、卤代烷基(ii)、环烷基(iii)、芳基(iv)、烯基(v)或炔基(vi)；●G3表示(i)-NHSO₂Rc基团或(ii)-NHRc基团，其中Rc表示(a)直链或支链烷基、(b)环烷基或(c)芳基；●G5表示卤素原子或-ORb基团，其中Rb表示氢原子、烷基、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或-亚烷基氨基烷基；●Ra表示选自以下的取代基：氢原子、卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基和烷氧基烷基；●na为等于0、1、2、3或4的整数，所述酮基苯并呋喃衍生物呈酸(i)、碱(ii)、与酸或与碱的加成盐(iii)、水合物(iv)或溶剂化物(v)形式，但不包括2-(正丁基)-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃、其盐、其溶剂化物及其水合物和：-3-[4-(2-{二(正丁基)氨基}乙氧基)苯甲酰基]-2-(正丁基)-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃；-5-(正丁基磺酰氨基)-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-(正丁基)苯并呋喃；-2-苯基-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃；-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-异丙基-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃甲苯磺酸盐；-2-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-3-甲基-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃盐酸盐；-3-[4-(5-{二(正丁基)氨基}戊氧基)苯甲酰基]-2-(正丁基)-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃；-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-乙基-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃草酸氢盐；-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-(正丙基)-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃；-3-[4-(3-{二乙基氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-(正丁基)-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃；-2-(正丁基)-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)-3,5-二(叔丁基)苯甲酰基]-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃草酸盐；-2-(正丁基)-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)-3,5-二甲基苯甲酰基]-5-(甲基磺酰氨基)苯并呋喃半草酸盐；-3-[4-(3-{二(正丁基)氨基}丙氧基)苯甲酰基]-2-(正丁基)-5-(甲苯基磺酰氨基)苯并呋喃富马酸氢盐。