[发明专利]4-氨基嘧啶衍生物和它们作为腺苷A2A 受体拮抗剂

摘要

式(I)的新的4-氨基-嘧啶衍生物，作为腺苷A_2a受体的有效拮抗剂。本发明也提供了制备这些化合物的方法，包含有效量的这些化合物的药物组合物和这些化合物在制备用于治疗病理学感染的药物中的应用，所述病理学感染可以通过腺苷A_2a受体的拮抗作用来改善。

主权项

1.式(I)的化合物：其中-R¹代表任选被一个或多个选自卤素、烷基、环烷基、烷氧基或氰基的取代基取代的五元杂芳环；-R²独立地代表：a)氢原子，b)环烷基或烷基，其任选独立地被一个或多个卤素原子、烷基、环烷基或烷氧基取代；-R³独立地代表：a)卤素原子，b)氰基，c)三氟甲基，d)环丙基或环丁基，e)任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、环烷基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代的五元杂芳基；-R⁴独立地代表：a)任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、单-或二烷基氨基取代的五元杂芳基，b)基团-N(R⁵)(R⁶)，其中R⁵和R⁶独立地代表：-氢原子，-3-6个碳原子的直链或支链的烷基或环烷基，任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如环烷基、羟基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，-或R⁵和R⁶与和它们相连的氮原子一起形成4-6元的饱和杂环基，其中可以插入其他杂原子，所述杂环基任选被一个或多个卤素原子或一个或多个烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，或者，c)基团-OR⁷或-SR⁷，其中R⁷独立地代表：-直链或支链的烷基或环烷基，任选被一个或多个卤素原子或一个或多个基团例如烷基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基取代，-任选被一个或多个卤素原子取代的苯环。